New 2-arylnaphthalenediols and triol ...
Type de document :
Article dans une revue scientifique
URL permanente :
Titre :
New 2-arylnaphthalenediols and triol inhibitors of HIV-1 integrase—Discovery of a new polyhydroxylated antiviral agent
Auteur(s) :
Maurin, Cédric [Auteur]
Laboratoire de Chimie Organique et Macromoleculaire [UMR CNRS 8009]
Lion, Cédric [Auteur]
Laboratoire de Chimie Organique et Macromoleculaire [UMR CNRS 8009]
Bailly, Fabrice [Auteur]
Laboratoire de Chimie Organique et Macromoleculaire [UMR CNRS 8009]
Touati, Nadia [Auteur]
Laboratoire Avancé de Spectroscopie pour les Intéractions la Réactivité et l'Environnement - UMR 8516 [LASIRE]
Vezin, Herve [Auteur]
Laboratoire Avancé de Spectroscopie pour les Intéractions la Réactivité et l'Environnement (LASIRE) - UMR 8516
Mbemba, Gladys [Auteur]
Laboratoire de Biotechnologie et Pharmacogénétique Appliquée [LBPA]
Mouscadet, Jean François [Auteur]
Laboratoire de Biotechnologie et Pharmacogénétique Appliquée [LBPA]
Debyser, Zeger [Auteur]
Catholic University of Leuven = Katholieke Universiteit Leuven [KU Leuven]
Witvrouw, Myriam [Auteur]
Catholic University of Leuven = Katholieke Universiteit Leuven [KU Leuven]
Cotelle, Philippe [Auteur]
Laboratoire de Chimie Organique et Macromoleculaire [UMR CNRS 8009]
Laboratoire de Chimie Organique et Macromoleculaire [UMR CNRS 8009]
Lion, Cédric [Auteur]
Laboratoire de Chimie Organique et Macromoleculaire [UMR CNRS 8009]
Bailly, Fabrice [Auteur]
Laboratoire de Chimie Organique et Macromoleculaire [UMR CNRS 8009]
Touati, Nadia [Auteur]
Laboratoire Avancé de Spectroscopie pour les Intéractions la Réactivité et l'Environnement - UMR 8516 [LASIRE]
Vezin, Herve [Auteur]
Laboratoire Avancé de Spectroscopie pour les Intéractions la Réactivité et l'Environnement (LASIRE) - UMR 8516
Mbemba, Gladys [Auteur]
Laboratoire de Biotechnologie et Pharmacogénétique Appliquée [LBPA]
Mouscadet, Jean François [Auteur]
Laboratoire de Biotechnologie et Pharmacogénétique Appliquée [LBPA]
Debyser, Zeger [Auteur]
Catholic University of Leuven = Katholieke Universiteit Leuven [KU Leuven]
Witvrouw, Myriam [Auteur]
Catholic University of Leuven = Katholieke Universiteit Leuven [KU Leuven]
Cotelle, Philippe [Auteur]
Laboratoire de Chimie Organique et Macromoleculaire [UMR CNRS 8009]
Titre de la revue :
Bioorganic & Medicinal Chemistry
Nom court de la revue :
Bioorganic & Medicinal Chemistry
Numéro :
18
Pagination :
5194-5201
Éditeur :
Elsevier BV
Date de publication :
2010-07-15
ISSN :
0968-0896
Mot(s)-clé(s) en anglais :
HIV-1 Integrase inhibitors
6-Arylnaphthalene-1.2-diols
6-Arylnaphthalene-1.2-diols
Discipline(s) HAL :
Chimie/Matériaux
Chimie/Chimie théorique et/ou physique
Chimie/Chimie théorique et/ou physique
Résumé en anglais : [en]
A series of 13 hydroxylated 2-arylnaphthalenes have been synthesized and evaluated as HIV-1 integrase inhibitors. 7-(3,4,5-Trihydroxyphenyl)naphthalene-1,2,3-triol 1c revealed chemical instability upon storage, leading to ...
Lire la suite >A series of 13 hydroxylated 2-arylnaphthalenes have been synthesized and evaluated as HIV-1 integrase inhibitors. 7-(3,4,5-Trihydroxyphenyl)naphthalene-1,2,3-triol 1c revealed chemical instability upon storage, leading to the isolation of a dimer 5c which was also tested. In the 2-arylnaphthalene series, all compounds were active against HIV-1 IN with IC50’s within the 1–10 μM range, except for 1c and 5c which displayed submicromolar activity. Antiviral activity against HIV-1 replication was measured on 1b–c and 5c. Amongst the tested molecules, only 5c was found to present antiviral properties with a low cytotoxicity on two different cell lines.Lire moins >
Lire la suite >A series of 13 hydroxylated 2-arylnaphthalenes have been synthesized and evaluated as HIV-1 integrase inhibitors. 7-(3,4,5-Trihydroxyphenyl)naphthalene-1,2,3-triol 1c revealed chemical instability upon storage, leading to the isolation of a dimer 5c which was also tested. In the 2-arylnaphthalene series, all compounds were active against HIV-1 IN with IC50’s within the 1–10 μM range, except for 1c and 5c which displayed submicromolar activity. Antiviral activity against HIV-1 replication was measured on 1b–c and 5c. Amongst the tested molecules, only 5c was found to present antiviral properties with a low cytotoxicity on two different cell lines.Lire moins >
Langue :
Anglais
Comité de lecture :
Oui
Audience :
Internationale
Vulgarisation :
Non
Établissement(s) :
Université de Lille
CNRS
CNRS
Collections :
Équipe(s) de recherche :
Propriétés magnéto structurales des matériaux (PMSM)
Date de dépôt :
2021-06-18T08:40:27Z
2021-10-07T13:25:56Z
2021-10-07T13:25:56Z