Improved synthesis, resolution, absolute ...
Type de document :
Article dans une revue scientifique: Article original
PMID :
Titre :
Improved synthesis, resolution, absolute configuration determination and biological evaluation of HLM006474 enantiomers
Auteur(s) :
Rosales-Hurtado, Miyanou [Auteur]
Détection, évaluation, gestion des risques CHROniques et éMErgents (CHROME) / Université de Nîmes [CHROME]
Lebeau, Alexandre [Auteur]
Détection, évaluation, gestion des risques CHROniques et éMErgents (CHROME) / Université de Nîmes [CHROME]
Bourouh, Cyril [Auteur]
Institut Pasteur de Lille
Cebrian-Torrejon, Gerardo [Auteur]
Détection, évaluation, gestion des risques CHROniques et éMErgents (CHROME) / Université de Nîmes [CHROME]
Albalat, Muriel [Auteur]
Institut des Sciences Moléculaires de Marseille [ISM2]
Jean, Marion [Auteur]
Institut des Sciences Moléculaires de Marseille [ISM2]
Naubron, Jean-Valère [Auteur]
Spectropôle - Aix Marseille Université [AMU SPEC]
Annicotte, Jean Sebastien [Auteur]
Institut Pasteur de Lille
Facteurs de Risque et Déterminants Moléculaires des Maladies liées au Vieillissement - U 1167 [RID-AGE]
Metabolic functional (epi)genomics and molecular mechanisms involved in type 2 diabetes and related diseases - UMR 8199 - UMR 1283 [EGENODIA (GI3M)]
Benfodda, Zohra [Auteur]
Détection, évaluation, gestion des risques CHROniques et éMErgents (CHROME) / Université de Nîmes [CHROME]
Meffre, Patrick [Auteur]
Détection, évaluation, gestion des risques CHROniques et éMErgents (CHROME) / Université de Nîmes [CHROME]
Détection, évaluation, gestion des risques CHROniques et éMErgents (CHROME) / Université de Nîmes [CHROME]
Lebeau, Alexandre [Auteur]
Détection, évaluation, gestion des risques CHROniques et éMErgents (CHROME) / Université de Nîmes [CHROME]
Bourouh, Cyril [Auteur]
Institut Pasteur de Lille
Cebrian-Torrejon, Gerardo [Auteur]
Détection, évaluation, gestion des risques CHROniques et éMErgents (CHROME) / Université de Nîmes [CHROME]
Albalat, Muriel [Auteur]
Institut des Sciences Moléculaires de Marseille [ISM2]
Jean, Marion [Auteur]
Institut des Sciences Moléculaires de Marseille [ISM2]
Naubron, Jean-Valère [Auteur]
Spectropôle - Aix Marseille Université [AMU SPEC]
Annicotte, Jean Sebastien [Auteur]
Institut Pasteur de Lille
Facteurs de Risque et Déterminants Moléculaires des Maladies liées au Vieillissement - U 1167 [RID-AGE]
Metabolic functional (epi)genomics and molecular mechanisms involved in type 2 diabetes and related diseases - UMR 8199 - UMR 1283 [EGENODIA (GI3M)]
Benfodda, Zohra [Auteur]
Détection, évaluation, gestion des risques CHROniques et éMErgents (CHROME) / Université de Nîmes [CHROME]
Meffre, Patrick [Auteur]
Détection, évaluation, gestion des risques CHROniques et éMErgents (CHROME) / Université de Nîmes [CHROME]
Titre de la revue :
Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters
Pagination :
380-382
Éditeur :
Elsevier
Date de publication :
2019
ISSN :
0960-894X
Mot(s)-clé(s) en anglais :
HLM006474 enantiomers
Betti reaction
Solvent-free reaction
Biological activity
Microwave assisted synthesis
Absolute configuration determination
Betti reaction
Solvent-free reaction
Biological activity
Microwave assisted synthesis
Absolute configuration determination
Discipline(s) HAL :
Chimie/Chimie organique
Chimie/Génie chimique
Sciences du Vivant [q-bio]/Biochimie, Biologie Moléculaire/Biochimie [q-bio.BM]
Sciences du Vivant [q-bio]/Biochimie, Biologie Moléculaire/Biologie moléculaire
Chimie/Génie chimique
Sciences du Vivant [q-bio]/Biochimie, Biologie Moléculaire/Biochimie [q-bio.BM]
Sciences du Vivant [q-bio]/Biochimie, Biologie Moléculaire/Biologie moléculaire
Résumé en anglais : [en]
An improved green synthesis of the E2F inhibitor HLM0066474 is described, using solvent-free and microwave irradiation conditions. The two enantiomers are separated using semi-preparative separation on Chiralpak ID and ...
Lire la suite >An improved green synthesis of the E2F inhibitor HLM0066474 is described, using solvent-free and microwave irradiation conditions. The two enantiomers are separated using semi-preparative separation on Chiralpak ID and their absolute configuration is determined by vibrational circular dichroism (VCD) analysis. Biological evaluation of both enantiomers on E2F1 transcriptional activity reveals that the (+)-R, but not the (−)-S enantiomer is biologically active in repressing E2F1 transcriptional activity.Lire moins >
Lire la suite >An improved green synthesis of the E2F inhibitor HLM0066474 is described, using solvent-free and microwave irradiation conditions. The two enantiomers are separated using semi-preparative separation on Chiralpak ID and their absolute configuration is determined by vibrational circular dichroism (VCD) analysis. Biological evaluation of both enantiomers on E2F1 transcriptional activity reveals that the (+)-R, but not the (−)-S enantiomer is biologically active in repressing E2F1 transcriptional activity.Lire moins >
Langue :
Anglais
Comité de lecture :
Oui
Audience :
Internationale
Vulgarisation :
Non
Projet ANR :
Collections :
Source :
Fichiers
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