Titre :

Exploring isoxazoles and pyrrolidinones decorated with the 4,6‐dimethoxy‐1,3,5‐triazine unit as human farnesyltransferase inhibitors

Auteur(s) :

Lucescu, Liliana [Auteur]
Ghinet, Alina [Auteur]
JUNIA [JUNIA]
Facteurs de Risque et Déterminants Moléculaires des Maladies liées au Vieillissement - U 1167 [RID-AGE]
Lille Inflammation Research International Center - U 995 [LIRIC]
Institut de Chimie Pharmaceutique Albert Lespagnol [ICPAL]
Shova, Sergiu [Auteur]
“Petru Poni” Institute of Macromolecular Chemistry
Magnez, Romain [Auteur]
Centre de Recherche Jean-Pierre AUBERT Neurosciences et Cancer - U837 [JPArc]
Thuru, Xavier [Auteur]
Centre de Recherche Jean-Pierre AUBERT Neurosciences et Cancer - U837 [JPArc]
Farce, Amaury [Auteur]
Lille Inflammation Research International Center - U 995 [LIRIC]
Rigo, Benoit [Auteur]
Université catholique de Lille [UCL]
Lille Inflammation Research International Center - U 995 [LIRIC]
Facteurs de Risque et Déterminants Moléculaires des Maladies liées au Vieillissement - U 1167 [RID-AGE]
JUNIA [JUNIA]
Belei, Dalila [Auteur]
Alexandru Ioan Cuza University of Iași = Universitatea Alexandru Ioan Cuza din Iași [UAIC]
Dubois, Joëlle [Auteur]
Institut de Chimie des Substances Naturelles [ICSN]
Bîcu, Elena [Auteur]
Alexandru Ioan Cuza University of Iași = Universitatea Alexandru Ioan Cuza din Iași [UAIC]

Titre de la revue :

Archiv der Pharmazie / Chemistry in Life Sciences

Pagination :

1800227

Éditeur :

Wiley-VCH Verlag

Date de publication :

2019-04-15

ISSN :

0365-6233

Discipline(s) HAL :

Chimie

Résumé en anglais : [en]

Unprecedented triazinyl‐isoxazoles were afforded via an effective cycloaddition reaction between nitrile oxides and the scarcely described 2‐ethynyl‐4,6‐dimethoxy‐1,3,5‐triazine as dipolarophile. The biological evaluation ...
Lire la suite >Unprecedented triazinyl‐isoxazoles were afforded via an effective cycloaddition reaction between nitrile oxides and the scarcely described 2‐ethynyl‐4,6‐dimethoxy‐1,3,5‐triazine as dipolarophile. The biological evaluation of the newly synthesized compounds showed that the inhibition of human farnesyltransferase by zinc complexation could be improved with triazine‐isoxazole moieties. The replacement of the isoxazole unit by a pyrrolidin‐2‐one was detrimental to the inhibitory activity while the pyrrolidin‐2‐thione derivatives conserved the biological potential. The potential of selected compounds to disrupt protein farnesylation in Chinese hamster ovary (CHO) cells transfected with pEGFP‐CAAX was also evaluated.Lire moins >

Langue :

Anglais

Comité de lecture :

Oui

Audience :

Internationale

Vulgarisation :

Non

Collections :

• Facteurs de risque et déterminants moléculaires des maladies liées au vieillissement (RID-AGE) - U1167

Source :

Harvested from HAL