Anti-diabetic activity of fused PPAR ...
Type de document :
Article dans une revue scientifique
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Titre :
Anti-diabetic activity of fused PPAR gamma-SIRT1 ligands with limited body-weight gain by mimicking calorie restriction and decreasing SGK1 expression
Auteur(s) :
Pirat, Celine [Auteur]
Dacquet, Catherine [Auteur]
Leclerc, Veronique [Auteur]
Hennuyer, Nathalie [Auteur]
Récepteurs nucléaires, maladies cardiovasculaires et diabète - U 1011 [RNMCD]
Beucher-Gaudin, Monique [Auteur]
Zanirato, Ghislaine [Auteur]
Geant, Anne [Auteur]
Staels, Bart [Auteur]
Récepteurs nucléaires, maladies cardiovasculaires et diabète - U 1011 [RNMCD]
Récepteurs nucléaires, maladies cardiovasculaires et diabète - U 1011 [RNMCD]
Récepteurs nucléaires, Maladies Cardiovasculaires et Diabète (EGID) - U1011
Récepteurs nucléaires, Maladies Cardiovasculaires et Diabète (RNMCD) - U1011
Ktorza, Alain [Auteur]
Farce, Amaury [Auteur]
Lille Inflammation Research International Center - U 995 [LIRIC]
Lille Inflammation Research International Center - U 995 [LIRIC]
Caignard, Daniel-Henri [Auteur]
Berthelot, Pascal [Auteur]
Centre de Recherche Jean-Pierre AUBERT Neurosciences et Cancer (JPArc) - U1172
Lebegue, Nicolas [Auteur]
Lille Neurosciences & Cognition (LilNCog) - U 1172
Dacquet, Catherine [Auteur]
Leclerc, Veronique [Auteur]
Hennuyer, Nathalie [Auteur]
Récepteurs nucléaires, maladies cardiovasculaires et diabète - U 1011 [RNMCD]
Beucher-Gaudin, Monique [Auteur]
Zanirato, Ghislaine [Auteur]
Geant, Anne [Auteur]
Staels, Bart [Auteur]
Récepteurs nucléaires, maladies cardiovasculaires et diabète - U 1011 [RNMCD]
Récepteurs nucléaires, maladies cardiovasculaires et diabète - U 1011 [RNMCD]
Récepteurs nucléaires, Maladies Cardiovasculaires et Diabète (EGID) - U1011
Récepteurs nucléaires, Maladies Cardiovasculaires et Diabète (RNMCD) - U1011
Ktorza, Alain [Auteur]
Farce, Amaury [Auteur]
Lille Inflammation Research International Center - U 995 [LIRIC]
Lille Inflammation Research International Center - U 995 [LIRIC]
Caignard, Daniel-Henri [Auteur]
Berthelot, Pascal [Auteur]
Centre de Recherche Jean-Pierre AUBERT Neurosciences et Cancer (JPArc) - U1172
Lebegue, Nicolas [Auteur]
Lille Neurosciences & Cognition (LilNCog) - U 1172
Titre de la revue :
European journal of medicinal chemistry
Nom court de la revue :
Eur. J. Med. Chem.
Numéro :
137
Pagination :
310-326
Date de publication :
2017-09-08
ISSN :
0223-5234
Mot(s)-clé(s) en anglais :
SGK1
SIRT1
PPAR
Diabetes
Resveratrol
Calorie restriction
Body-weight gain
SIRT1
PPAR
Diabetes
Resveratrol
Calorie restriction
Body-weight gain
Discipline(s) HAL :
Sciences du Vivant [q-bio]
Résumé en anglais : [en]
A series of benzothiazol-2-one containing α-ethoxyphenylpropionic acid derivatives incorporating resveratrol or butein scaffolds were designed as fused full PPARγ agonist ligands and SIRT1-activating compounds for the ...
Lire la suite >A series of benzothiazol-2-one containing α-ethoxyphenylpropionic acid derivatives incorporating resveratrol or butein scaffolds were designed as fused full PPARγ agonist ligands and SIRT1-activating compounds for the treatment of type 2 diabetes (T2D) and its complications. Compound 14d displayed the best in vitro pharmacological profile with full PPARγ agonist activity (Emax = 98%, EC = 200 nM), SIRT1 enzymatic activation (+128%) and SGK1 expression inhibition (- 57%) which is known to limit side effects as fluid retention and body-weight gain. Compound 14d showed high efficacy in an ob/ob mice model with significant decreases in serum triglyceride, glucose and insulin levels but mostly with limited body-weight gain by mimicking calorie restriction (CR) and inhibiting SGK1 expression.Lire moins >
Lire la suite >A series of benzothiazol-2-one containing α-ethoxyphenylpropionic acid derivatives incorporating resveratrol or butein scaffolds were designed as fused full PPARγ agonist ligands and SIRT1-activating compounds for the treatment of type 2 diabetes (T2D) and its complications. Compound 14d displayed the best in vitro pharmacological profile with full PPARγ agonist activity (Emax = 98%, EC = 200 nM), SIRT1 enzymatic activation (+128%) and SGK1 expression inhibition (- 57%) which is known to limit side effects as fluid retention and body-weight gain. Compound 14d showed high efficacy in an ob/ob mice model with significant decreases in serum triglyceride, glucose and insulin levels but mostly with limited body-weight gain by mimicking calorie restriction (CR) and inhibiting SGK1 expression.Lire moins >
Audience :
Internationale
Vulgarisation :
Non
Établissement(s) :
CHU Lille
Inserm
Université de Lille
Institut Pasteur de Lille
Inserm
Université de Lille
Institut Pasteur de Lille
Collections :
Équipe(s) de recherche :
Therapeutic innovation targetting inflammation
Date de dépôt :
2019-05-17T13:14:42Z
2021-06-10T16:12:24Z
2021-06-10T16:12:24Z