Titre :

7-chloroquinoline-isatin conjugates: Antimalarial, antitubercular and cytotoxic evaluation

Auteur(s) :

Raj, Raghu [Auteur]
Biot, Christophe [Auteur]
Unité de Glycobiologie Structurale et Fonctionnelle (UGSF) - UMR 8576
Carrère-Kremer, Séverine [Auteur]
Kremer, Laurent [Auteur]
Guerardel, Yann [Auteur]
Unité de Glycobiologie Structurale et Fonctionnelle (UGSF) - UMR 8576
Gut, Jiri [Auteur]
Rosenthal, Philip J [Auteur]
Forge, Delphine [Auteur]
Kumar, Vipan [Auteur]

Titre de la revue :

Chemical Biology & Drug Design

Nom court de la revue :

Chem Biol Drug Des

Date de publication :

2013-12-16

ISSN :

1747-0285

Discipline(s) HAL :

Chimie/Chimie théorique et/ou physique

Résumé en anglais : [en]

A series of twenty piperazine tethered 7-chloroquinoline-isatin hybrids have been synthesized via either direct nucleophilic substitution or Cu(Ι)Cl mediated Mannich reaction. These new conjugates were evaluated for their ...
Lire la suite >A series of twenty piperazine tethered 7-chloroquinoline-isatin hybrids have been synthesized via either direct nucleophilic substitution or Cu(Ι)Cl mediated Mannich reaction. These new conjugates were evaluated for their antimalarial and anti-tubercular efficacy against a chloroquine resistant strain of Plasmodium falciparum and Mycobacterium tuberculosis, respectively, while the cytotoxic profiles were evaluated against 3T6 cell line, a permanent mouse embryonic fibroblast cell line. The most potent of the test compound with IC50 of 0.22 μM against W2 strain of P. falciparum and 31.62 μM against the embryonic fibroblast cell line (cytotoxicity) displayed a high selective index of 143.73. This article is protected by copyright. All rights reserved.Lire moins >

Langue :

Anglais

Établissement(s) :

CNRS
Université de Lille

Collections :

• Unité de Glycobiologie Structurale et Fonctionnelle (UGSF) - UMR 8576

Équipe(s) de recherche :

Chemical Glycobiology

Date de dépôt :

2020-02-12T15:11:07Z