Title :

Compounds Triggering ER Stress Exert Anti-Melanoma Effects and Overcome BRAF Inhibitor Resistance

Author(s) :

Cerezo, Michaël [Auteur]
Centre méditerranéen de médecine moléculaire [C3M]
Lehraiki, Abdelali [Auteur]
Centre méditerranéen de médecine moléculaire [C3M]
Millet, Antoine [Auteur]
Institut de Chimie de Nice [ICN]
Rouaud, Florian [Auteur]
Centre méditerranéen de médecine moléculaire [C3M]
Plaisant, Magali [Auteur]
Centre méditerranéen de médecine moléculaire [C3M]
Jaune, Emilie [Auteur]
Centre méditerranéen de médecine moléculaire [C3M]
Botton, Thomas [Auteur]
Centre méditerranéen de médecine moléculaire [C3M]
Ronco, Cyril [Auteur]
Institut de Chimie de Nice [ICN]
Abbe, Patricia [Auteur]
Centre méditerranéen de médecine moléculaire [C3M]
Amdouni, Hella [Auteur]
Institut de Chimie de Nice [ICN]
Passeron, Thierry [Auteur]
Centre méditerranéen de médecine moléculaire [C3M]
Service de Dermatologie [Nice]
Hofman, Veronique [Auteur]
Institut de Recherche sur le Cancer et le Vieillissement [IRCAN]
Mograbi, Baharia [Auteur]
Institut de Recherche sur le Cancer et le Vieillissement [IRCAN]
Dabert-Gay, Anne-Sophie [Auteur]
Institut de pharmacologie moléculaire et cellulaire [IPMC]
Debayle, Delphine [Auteur]
Institut de pharmacologie moléculaire et cellulaire [IPMC]
Alcor, Damien [Auteur]
Centre méditerranéen de médecine moléculaire [C3M]
Rabhi, Nabil [Auteur]
Metabolic functional (epi)genomics and molecular mechanisms involved in type 2 diabetes and related diseases - UMR 8199 - UMR 1283 [EGENODIA (GI3M)]
Annicotte, Jean-Sébastien [Auteur]
Metabolic functional (epi)genomics and molecular mechanisms involved in type 2 diabetes and related diseases - UMR 8199 - UMR 1283 [EGENODIA (GI3M)]
Héliot, Laurent [Auteur]
Laboratoire de Physique des Lasers, Atomes et Molécules - UMR 8523 [PhLAM]
Gonzalez-Pisfil, Mariano [Auteur]
Laboratoire de Physique des Lasers, Atomes et Molécules - UMR 8523 [PhLAM]
Robert, Caroline [Auteur]
Institut Gustave Roussy [IGR]
Moréra, Solange [Auteur]
Microbiologie et enzymologie structurale [MESB3S]
Vigouroux, Armelle [Auteur]
Microbiologie et enzymologie structurale [MESB3S]
Gual, Philippe [Auteur]
Centre méditerranéen de médecine moléculaire [C3M]
Ali, Maruf m.U. [Auteur]
Department of Life Sciences
Bertolotto, Corine [Auteur]
Service de Dermatologie [Nice]
Centre méditerranéen de médecine moléculaire [C3M]
Hofman, Paul [Auteur]
Institut de Recherche sur le Cancer et le Vieillissement [IRCAN]
Ballotti, Robert [Auteur]
Service de Dermatologie [Nice]
Centre méditerranéen de médecine moléculaire [C3M]
Benhida, Rachid [Auteur]
Institut de Chimie de Nice [ICN]
Rocchi, Stéphane [Auteur]
Service de Dermatologie [Nice]
Centre méditerranéen de médecine moléculaire [C3M]

Journal title :

Cancer Cell

Publisher :

Elsevier

Publication date :

2016-06

ISSN :

1535-6108

HAL domain(s) :

Sciences du Vivant [q-bio]

English abstract : [en]

We have discovered and developed a series of molecules (thiazole benzenesulfonamides). HA15, the lead compound of this series, displayed anti-cancerous activity on all melanoma cells tested, including cells isolated from ...
Show more >We have discovered and developed a series of molecules (thiazole benzenesulfonamides). HA15, the lead compound of this series, displayed anti-cancerous activity on all melanoma cells tested, including cells isolated from patients and cells that developed resistance to BRAF inhibitors. Our molecule displayed activity against other liquid and solid tumors. HA15 also exhibited strong efficacy in xenograft mouse models with melanoma cells either sensitive or resistant to BRAF inhibitors. Transcriptomic, proteomic, and biochemical studies identified the chaperone BiP/GRP78/HSPA5 as the specific target of HA15 and demonstrated that the interaction increases ER stress, leading to melanoma cell death by concomitant induction of autophagic and apoptotic mechanisms.Show less >

Language :

Anglais

Peer reviewed article :

Oui

Audience :

Internationale

Popular science :

Non

Collections :

• Laboratoire de Physique des Lasers, Atomes et Molécules (PhLAM) - UMR 8523

Source :

Harvested from HAL