Beyond the Rule of 5: Impact of PEGylation ...
Document type :
Compte-rendu et recension critique d'ouvrage
PMID :
Title :
Beyond the Rule of 5: Impact of PEGylation with Various Polymer Sizes on Pharmacokinetic Properties, Structure–Properties Relationships of mPEGylated Small Agonists of TGR5 Receptor
Author(s) :
Hoguet, Vanessa [Auteur]
Médicaments et molécules pour agir sur les Systèmes Vivants - U 1177 [M2SV]
Lasalle, Manuel [Auteur]
Médicaments et molécules pour agir sur les Systèmes Vivants - U 1177 [M2SV]
Maingot, Mathieu [Auteur]
Médicaments et molécules pour agir sur les Systèmes Vivants - U 1177 [M2SV]
Dequirez, Geoffroy [Auteur]
Médicaments et molécules pour agir sur les Systèmes Vivants - U 1177 [M2SV]
Boulahjar, Rajaa [Auteur]
Médicaments et molécules pour agir sur les Systèmes Vivants - U 1177 [M2SV]
Leroux, Florence [Auteur]
Médicaments et molécules pour agir sur les Systèmes Vivants - U 1177 [M2SV]
Piveteau, Catherine [Auteur]
Médicaments et molécules pour agir sur les Systèmes Vivants - U 1177 [M2SV]
Herledan, Adrien [Auteur]
Médicaments et molécules pour agir sur les Systèmes Vivants - U 1177 [M2SV]
Biela, Alexandre [Auteur]
Médicaments et molécules pour agir sur les Systèmes Vivants - U 1177 [M2SV]
Dumont, Julie [Auteur]
Médicaments et molécules pour agir sur les Systèmes Vivants - U 1177 [M2SV]
Chávez-Talavera, Oscar [Auteur]
Récepteurs Nucléaires, Maladies Métaboliques et Cardiovasculaires - U1011 [RNMCD]
Belloy, Loïc [Auteur]
Récepteurs Nucléaires, Maladies Métaboliques et Cardiovasculaires - U1011 [RNMCD]
Duplan, Isabelle [Auteur]
Récepteurs Nucléaires, Maladies Métaboliques et Cardiovasculaires - U1011 [RNMCD]
Hennuyer, Nathalie [Auteur]
Récepteurs Nucléaires, Maladies Métaboliques et Cardiovasculaires - U1011 [RNMCD]
Butruille, Laura [Auteur]
Récepteurs Nucléaires, Maladies Métaboliques et Cardiovasculaires - U1011 [RNMCD]
Lestavel, Sophie [Auteur]
Récepteurs Nucléaires, Maladies Métaboliques et Cardiovasculaires - U1011 [RNMCD]
Sevin, Emmanuel [Auteur]
Laboratoire de la Barrière Hémato-Encéphalique [LBHE]
Culot, Maxime [Auteur]
Laboratoire de la Barrière Hémato-Encéphalique [LBHE]
Gosselet, Fabien [Auteur]
Laboratoire de la Barrière Hémato-Encéphalique [LBHE]
Staels, Bart [Auteur]
Récepteurs Nucléaires, Maladies Métaboliques et Cardiovasculaires - U1011 [RNMCD]
Deprez, Benoit [Auteur correspondant]
Médicaments et molécules pour agir sur les Systèmes Vivants - U 1177 [M2SV]
Tailleux, Anne [Auteur]
Récepteurs Nucléaires, Maladies Métaboliques et Cardiovasculaires - U1011 [RNMCD]
Charton, Julie [Auteur correspondant]
Médicaments et molécules pour agir sur les Systèmes Vivants - U 1177 [M2SV]
Médicaments et molécules pour agir sur les Systèmes Vivants - U 1177 [M2SV]
Lasalle, Manuel [Auteur]
Médicaments et molécules pour agir sur les Systèmes Vivants - U 1177 [M2SV]
Maingot, Mathieu [Auteur]
Médicaments et molécules pour agir sur les Systèmes Vivants - U 1177 [M2SV]
Dequirez, Geoffroy [Auteur]
Médicaments et molécules pour agir sur les Systèmes Vivants - U 1177 [M2SV]
Boulahjar, Rajaa [Auteur]
Médicaments et molécules pour agir sur les Systèmes Vivants - U 1177 [M2SV]
Leroux, Florence [Auteur]
Médicaments et molécules pour agir sur les Systèmes Vivants - U 1177 [M2SV]
Piveteau, Catherine [Auteur]
Médicaments et molécules pour agir sur les Systèmes Vivants - U 1177 [M2SV]
Herledan, Adrien [Auteur]
Médicaments et molécules pour agir sur les Systèmes Vivants - U 1177 [M2SV]
Biela, Alexandre [Auteur]
Médicaments et molécules pour agir sur les Systèmes Vivants - U 1177 [M2SV]
Dumont, Julie [Auteur]
Médicaments et molécules pour agir sur les Systèmes Vivants - U 1177 [M2SV]
Chávez-Talavera, Oscar [Auteur]
Récepteurs Nucléaires, Maladies Métaboliques et Cardiovasculaires - U1011 [RNMCD]
Belloy, Loïc [Auteur]
Récepteurs Nucléaires, Maladies Métaboliques et Cardiovasculaires - U1011 [RNMCD]
Duplan, Isabelle [Auteur]
Récepteurs Nucléaires, Maladies Métaboliques et Cardiovasculaires - U1011 [RNMCD]
Hennuyer, Nathalie [Auteur]
Récepteurs Nucléaires, Maladies Métaboliques et Cardiovasculaires - U1011 [RNMCD]
Butruille, Laura [Auteur]
Récepteurs Nucléaires, Maladies Métaboliques et Cardiovasculaires - U1011 [RNMCD]
Lestavel, Sophie [Auteur]
Récepteurs Nucléaires, Maladies Métaboliques et Cardiovasculaires - U1011 [RNMCD]
Sevin, Emmanuel [Auteur]
Laboratoire de la Barrière Hémato-Encéphalique [LBHE]
Culot, Maxime [Auteur]
Laboratoire de la Barrière Hémato-Encéphalique [LBHE]
Gosselet, Fabien [Auteur]
Laboratoire de la Barrière Hémato-Encéphalique [LBHE]
Staels, Bart [Auteur]
Récepteurs Nucléaires, Maladies Métaboliques et Cardiovasculaires - U1011 [RNMCD]
Deprez, Benoit [Auteur correspondant]
Médicaments et molécules pour agir sur les Systèmes Vivants - U 1177 [M2SV]
Tailleux, Anne [Auteur]
Récepteurs Nucléaires, Maladies Métaboliques et Cardiovasculaires - U1011 [RNMCD]
Charton, Julie [Auteur correspondant]
Médicaments et molécules pour agir sur les Systèmes Vivants - U 1177 [M2SV]
Journal title :
Journal of Medicinal Chemistry
Pages :
1593-1610
Publisher :
American Chemical Society
Publication date :
2021-01-20
ISSN :
0022-2623
English keyword(s) :
Alcohols
Antibiotic resistance
Agonists
Permeability
Conjugate acid-base pairs
Antibiotic resistance
Agonists
Permeability
Conjugate acid-base pairs
HAL domain(s) :
Sciences du Vivant [q-bio]
English abstract : [en]
PEGylation of therapeutic agents is known to improve the pharmacokinetic behavior of macromolecular drugs and nanoparticles. In this work, we performed the conjugation of polyethylene glycols (220-5000 Da) to a series of ...
Show more >PEGylation of therapeutic agents is known to improve the pharmacokinetic behavior of macromolecular drugs and nanoparticles. In this work, we performed the conjugation of polyethylene glycols (220-5000 Da) to a series of non-steroidal small agonists of the bile acids receptor TGR5. A suitable anchoring position on the agonist was identified to retain full agonistic potency with the conjugates. We describe herein an extensive structure-properties relationships study allowing us to finely describe the non-linear effects of the PEG length on the physicochemical as well as the in vitro and in vivo pharmacokinetic properties of these compounds. When appending a PEG of suitable length to the TGR5 pharmacophore, we were able to identify either systemic or gut lumen-restricted TGR5 agonists.Show less >
Show more >PEGylation of therapeutic agents is known to improve the pharmacokinetic behavior of macromolecular drugs and nanoparticles. In this work, we performed the conjugation of polyethylene glycols (220-5000 Da) to a series of non-steroidal small agonists of the bile acids receptor TGR5. A suitable anchoring position on the agonist was identified to retain full agonistic potency with the conjugates. We describe herein an extensive structure-properties relationships study allowing us to finely describe the non-linear effects of the PEG length on the physicochemical as well as the in vitro and in vivo pharmacokinetic properties of these compounds. When appending a PEG of suitable length to the TGR5 pharmacophore, we were able to identify either systemic or gut lumen-restricted TGR5 agonists.Show less >
Language :
Anglais
Popular science :
Non
ANR Project :
Source :