Inactivation of the Nuclear Orphan Receptor ...
Document type :
Compte-rendu et recension critique d'ouvrage
PMID :
Title :
Inactivation of the Nuclear Orphan Receptor COUP-TFII by Small Chemicals
Author(s) :
Le Guével, Rémy [Auteur]
Institut de Génétique et Développement de Rennes [IGDR]
Oger, Frederik [Auteur]
Récepteurs nucléaires, maladies cardiovasculaires et diabète - U 1011 [RNMCD]
Institut Européen de Génomique du Diabète - European Genomic Institute for Diabetes - FR 3508 [EGID]
Martinez-Jimenez, Celia P. [Auteur]
Bizot, Maud [Auteur]
Institut de Génétique et Développement de Rennes [IGDR]
Gheeraert, Celine [Auteur]
Récepteurs nucléaires, maladies cardiovasculaires et diabète - U 1011 [RNMCD]
Institut Européen de Génomique du Diabète - European Genomic Institute for Diabetes - FR 3508 [EGID]
Firmin, François [Auteur]
Récepteurs nucléaires, maladies cardiovasculaires et diabète - U 1011 [RNMCD]
Institut Européen de Génomique du Diabète - European Genomic Institute for Diabetes - FR 3508 [EGID]
Ploton, Maheul [Auteur]
Récepteurs nucléaires, maladies cardiovasculaires et diabète - U 1011 [RNMCD]
Institut Européen de Génomique du Diabète - European Genomic Institute for Diabetes - FR 3508 [EGID]
Kretova, Miroslava [Auteur]
Slovak Academy of Science [Bratislava] [SAS]
Palierne, Gaëlle [Auteur]
Institut de Génétique et Développement de Rennes [IGDR]
Staels, Bart [Auteur]
Récepteurs nucléaires, maladies cardiovasculaires et diabète - U 1011 [RNMCD]
Institut Européen de Génomique du Diabète - European Genomic Institute for Diabetes - FR 3508 [EGID]
Barath, Peter [Auteur]
Slovak Academy of Science [Bratislava] [SAS]
Talianidis, Iannis [Auteur]
Lefebvre, Philippe [Auteur]
Institut Européen de Génomique du Diabète - European Genomic Institute for Diabetes - FR 3508 [EGID]
Récepteurs nucléaires, maladies cardiovasculaires et diabète - U 1011 [RNMCD]
Eeckhoute, Jérôme [Auteur]
Récepteurs nucléaires, maladies cardiovasculaires et diabète - U 1011 [RNMCD]
Institut Européen de Génomique du Diabète - European Genomic Institute for Diabetes - FR 3508 [EGID]
Salbert, Gilles [Auteur correspondant]
Institut de Génétique et Développement de Rennes [IGDR]
Institut de Génétique et Développement de Rennes [IGDR]
Oger, Frederik [Auteur]
Récepteurs nucléaires, maladies cardiovasculaires et diabète - U 1011 [RNMCD]
Institut Européen de Génomique du Diabète - European Genomic Institute for Diabetes - FR 3508 [EGID]
Martinez-Jimenez, Celia P. [Auteur]
Bizot, Maud [Auteur]
Institut de Génétique et Développement de Rennes [IGDR]
Gheeraert, Celine [Auteur]
Récepteurs nucléaires, maladies cardiovasculaires et diabète - U 1011 [RNMCD]
Institut Européen de Génomique du Diabète - European Genomic Institute for Diabetes - FR 3508 [EGID]
Firmin, François [Auteur]
Récepteurs nucléaires, maladies cardiovasculaires et diabète - U 1011 [RNMCD]
Institut Européen de Génomique du Diabète - European Genomic Institute for Diabetes - FR 3508 [EGID]
Ploton, Maheul [Auteur]
Récepteurs nucléaires, maladies cardiovasculaires et diabète - U 1011 [RNMCD]
Institut Européen de Génomique du Diabète - European Genomic Institute for Diabetes - FR 3508 [EGID]
Kretova, Miroslava [Auteur]
Slovak Academy of Science [Bratislava] [SAS]
Palierne, Gaëlle [Auteur]
Institut de Génétique et Développement de Rennes [IGDR]
Staels, Bart [Auteur]
Récepteurs nucléaires, maladies cardiovasculaires et diabète - U 1011 [RNMCD]
Institut Européen de Génomique du Diabète - European Genomic Institute for Diabetes - FR 3508 [EGID]
Barath, Peter [Auteur]
Slovak Academy of Science [Bratislava] [SAS]
Talianidis, Iannis [Auteur]
Lefebvre, Philippe [Auteur]
Institut Européen de Génomique du Diabète - European Genomic Institute for Diabetes - FR 3508 [EGID]
Récepteurs nucléaires, maladies cardiovasculaires et diabète - U 1011 [RNMCD]
Eeckhoute, Jérôme [Auteur]
Récepteurs nucléaires, maladies cardiovasculaires et diabète - U 1011 [RNMCD]
Institut Européen de Génomique du Diabète - European Genomic Institute for Diabetes - FR 3508 [EGID]
Salbert, Gilles [Auteur correspondant]
Institut de Génétique et Développement de Rennes [IGDR]
Journal title :
ACS chemical biology
Pages :
654-663
Publisher :
American Chemical Society
Publication date :
2017-03-17
ISSN :
1554-8929
HAL domain(s) :
Sciences du Vivant [q-bio]/Génétique
Chimie/Chimie thérapeutique
Chimie/Chimie thérapeutique
English abstract : [en]
Chicken ovalbumin upstream promoter-transcription factor II (COUP-TFII/NR2F2) is an orphan member of the nuclear receptor family of transcription factors whose activities are modulated upon binding of small molecules into ...
Show more >Chicken ovalbumin upstream promoter-transcription factor II (COUP-TFII/NR2F2) is an orphan member of the nuclear receptor family of transcription factors whose activities are modulated upon binding of small molecules into an hydrophobic ligand-binding pocket (LBP). Although the LBP of COUP-TFII is filled with aromatic amino-acid side chains, alternative modes of ligand binding could potentially lead to regulation of the orphan receptor. Here, we screened a synthetic and natural compound library in a yeast one-hybrid assay and identified 4-methoxynaphthol as an inhibitor of COUP-TFII. This synthetic inhibitor was able to counteract processes either positively or negatively regulated by COUP-TFII in different mammalian cell systems. Hence, we demonstrate that the true orphan receptor COUP-TFII can be targeted by small chemicals which could be used to study the physiological functions of COUP-TFII or to counteract detrimental COUP-TFII activities in various pathological conditions.Show less >
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Language :
Anglais
Popular science :
Non
ANR Project :
Source :
Files
- https://hal-univ-rennes1.archives-ouvertes.fr/hal-01497231/file/Le-Guevel%20et%20al.%20-%202017%20-%20Inactivation%20of%20the%20nuclear%20orphan%20receptor%20COUP-T.pdf
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