Effect of 6-Benzoyl-benzothiazol-2-one ...
Type de document :
Compte-rendu et recension critique d'ouvrage
PMID :
Titre :
Effect of 6-Benzoyl-benzothiazol-2-one scaffold on the pharmacological profile of α-alkoxyphenylpropionic acid derived PPAR agonists
Auteur(s) :
Hurtevent, Aurélie [Auteur]
Centre de Recherche Jean-Pierre AUBERT Neurosciences et Cancer - U837 [JPArc]
Le Naour, Morgan [Auteur]
Centre de Recherche Jean-Pierre AUBERT Neurosciences et Cancer - U837 [JPArc]
Leclerc, Veronique [Auteur]
Centre de Recherche Jean-Pierre AUBERT Neurosciences et Cancer - U837 [JPArc]
Carato, Pascal [Auteur]
CIC Poitiers – Centre d'investigation clinique de Poitiers [CIC 1402]
Melnyk, Patricia [Auteur]
Centre de Recherche Jean-Pierre AUBERT Neurosciences et Cancer - U837 [JPArc]
Hennuyer, Nathalie [Auteur]
Récepteurs Nucléaires, Maladies Métaboliques et Cardiovasculaires - U1011 [RNMCD]
Staels, Bart [Auteur]
Récepteurs nucléaires, maladies cardiovasculaires et diabète - U 1011 [RNMCD]
Beucher-Gaudin, Monique [Auteur]
Institut de Recherches SERVIER [IRS]
Caignard, Daniel-Henri [Auteur]
Institut de Recherches SERVIER [IRS]
Dacquet, Catherine [Auteur]
Institut de Recherches SERVIER [IRS]
Lebegue, Nicolas [Auteur]
Centre de Recherche Jean-Pierre AUBERT Neurosciences et Cancer - U837 [JPArc]
Centre de Recherche Jean-Pierre AUBERT Neurosciences et Cancer - U837 [JPArc]
Le Naour, Morgan [Auteur]
Centre de Recherche Jean-Pierre AUBERT Neurosciences et Cancer - U837 [JPArc]
Leclerc, Veronique [Auteur]
Centre de Recherche Jean-Pierre AUBERT Neurosciences et Cancer - U837 [JPArc]
Carato, Pascal [Auteur]
CIC Poitiers – Centre d'investigation clinique de Poitiers [CIC 1402]
Melnyk, Patricia [Auteur]
Centre de Recherche Jean-Pierre AUBERT Neurosciences et Cancer - U837 [JPArc]
Hennuyer, Nathalie [Auteur]
Récepteurs Nucléaires, Maladies Métaboliques et Cardiovasculaires - U1011 [RNMCD]
Staels, Bart [Auteur]
Récepteurs nucléaires, maladies cardiovasculaires et diabète - U 1011 [RNMCD]
Beucher-Gaudin, Monique [Auteur]
Institut de Recherches SERVIER [IRS]
Caignard, Daniel-Henri [Auteur]
Institut de Recherches SERVIER [IRS]
Dacquet, Catherine [Auteur]
Institut de Recherches SERVIER [IRS]
Lebegue, Nicolas [Auteur]
Centre de Recherche Jean-Pierre AUBERT Neurosciences et Cancer - U837 [JPArc]
Titre de la revue :
Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry
Pagination :
524-538
Éditeur :
Informa Healthcare
Date de publication :
2020
ISSN :
1475-6366
Mot(s)-clé(s) en anglais :
Type 2 diabetes
PPAR
SPPARM
benzothiazol-2-one
body weight gain
PPAR
SPPARM
benzothiazol-2-one
body weight gain
Discipline(s) HAL :
Chimie/Chimie thérapeutique
Sciences du Vivant [q-bio]/Médecine humaine et pathologie/Endocrinologie et métabolisme
Sciences du Vivant [q-bio]/Médecine humaine et pathologie/Endocrinologie et métabolisme
Résumé en anglais : [en]
A series of nitrogen heterocycles containing α–ethoxyphenylpropionic acid derivatives were designed as dual PPARα/γ agonist ligands for the treatment of type 2 diabetes (T2D) and its complications. 6-Benzoyl-benzothiazol-2-one ...
Lire la suite >A series of nitrogen heterocycles containing α–ethoxyphenylpropionic acid derivatives were designed as dual PPARα/γ agonist ligands for the treatment of type 2 diabetes (T2D) and its complications. 6-Benzoyl-benzothiazol-2-one was the most tolerant of the tested heterocycles in which incorporation of O-methyl oxime ether and trifluoroethoxy group followed by enantiomeric resolution led to the (S)-stereoisomer 44 b displaying the best in vitro pharmacological profile. Compound 44 b acted as a very potent full PPARγ agonist and a weak partial agonist on the PPARα receptor subtype. Compound 44 b showed high efficacy in an ob/ob mice model with significant decreases in serum triglyceride, glucose and insulin levels but mostly with limited body-weight gain and could be considered as a selective PPARγ modulator (SPPARγM).Lire moins >
Lire la suite >A series of nitrogen heterocycles containing α–ethoxyphenylpropionic acid derivatives were designed as dual PPARα/γ agonist ligands for the treatment of type 2 diabetes (T2D) and its complications. 6-Benzoyl-benzothiazol-2-one was the most tolerant of the tested heterocycles in which incorporation of O-methyl oxime ether and trifluoroethoxy group followed by enantiomeric resolution led to the (S)-stereoisomer 44 b displaying the best in vitro pharmacological profile. Compound 44 b acted as a very potent full PPARγ agonist and a weak partial agonist on the PPARα receptor subtype. Compound 44 b showed high efficacy in an ob/ob mice model with significant decreases in serum triglyceride, glucose and insulin levels but mostly with limited body-weight gain and could be considered as a selective PPARγ modulator (SPPARγM).Lire moins >
Langue :
Anglais
Vulgarisation :
Non
Source :
Fichiers
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