Evaluation of ferrocenyl-containing ...
Type de document :
Article dans une revue scientifique
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Titre :
Evaluation of ferrocenyl-containing γ-hydroxy-γ-lactam-derived tetramates as potential antiplasmodials
Auteur(s) :
Chopin, Nicolas [Auteur]
Bosson, Julien [Auteur]
Iikawa, Shinya [Auteur]
Picot, Stéphane [Auteur]
Bienvenu, Anne-Lise [Auteur]
Lavoignat, Adeline [Auteur]
Bonnot, Guillaume [Auteur]
Riou, Mickael [Auteur]
Beaugé, Corinne [Auteur]
Guillory, Vanaïque [Auteur]
Biot, Christophe [Auteur]
Unité de Glycobiologie Structurale et Fonctionnelle (UGSF) - UMR 8576
Pilet, Guillaume [Auteur]
Chessé, Matthieu [Auteur]
Davioud-Charvet, Elisabeth [Auteur]
Elhabiri, Mourad [Auteur]
Bouillon, Jean-Philippe [Auteur]
Médebielle, Maurice [Auteur]
Bosson, Julien [Auteur]
Iikawa, Shinya [Auteur]
Picot, Stéphane [Auteur]
Bienvenu, Anne-Lise [Auteur]
Lavoignat, Adeline [Auteur]
Bonnot, Guillaume [Auteur]
Riou, Mickael [Auteur]
Beaugé, Corinne [Auteur]
Guillory, Vanaïque [Auteur]
Biot, Christophe [Auteur]
Unité de Glycobiologie Structurale et Fonctionnelle (UGSF) - UMR 8576
Pilet, Guillaume [Auteur]
Chessé, Matthieu [Auteur]
Davioud-Charvet, Elisabeth [Auteur]
Elhabiri, Mourad [Auteur]
Bouillon, Jean-Philippe [Auteur]
Médebielle, Maurice [Auteur]
Titre de la revue :
European Journal of Medicinal Chemistry
Nom court de la revue :
European Journal of Medicinal Chemistry
Numéro :
243
Pagination :
114735
Éditeur :
Elsevier BV
Date de publication :
2022-12-05
ISSN :
0223-5234
Mot(s)-clé(s) en anglais :
Antimalarial
Tetramate
Ferrocene
Lactam
Fenton
ROS
Tetramate
Ferrocene
Lactam
Fenton
ROS
Discipline(s) HAL :
Sciences du Vivant [q-bio]
Chimie/Chimie théorique et/ou physique
Chimie/Chimie thérapeutique
Chimie/Chimie de coordination
Sciences du Vivant [q-bio]/Microbiologie et Parasitologie/Parasitologie
Chimie/Chimie théorique et/ou physique
Chimie/Chimie thérapeutique
Chimie/Chimie de coordination
Sciences du Vivant [q-bio]/Microbiologie et Parasitologie/Parasitologie
Résumé en anglais : [en]
A series of ferrocenyl-containing γ-hydroxy-γ-lactam tetramates were prepared in 2–3 steps through ring opening-ring closure (RORC) process of γ-ylidene-tetronate derivatives in the presence of ferrocenyl alkylamines. The ...
Lire la suite >A series of ferrocenyl-containing γ-hydroxy-γ-lactam tetramates were prepared in 2–3 steps through ring opening-ring closure (RORC) process of γ-ylidene-tetronate derivatives in the presence of ferrocenyl alkylamines. The compounds were screened in vitro for their antiplasmodial activity against chloroquine-sensitive (3D7) and chloroquine-resistant (W2) clones of P. falciparum, displaying activity in the range of 0.12–100 μM, with generally good resistance index. The most active ferrocene in these series exhibited IC50 equal to 0.09 μM (3D7) and 0.12 μM (W2). The low cytotoxicity of the ferrocenyl-containing γ-hydroxy-γ-lactam tetramates against Human Umbilical Vein Endothelial (HUVEC) cell line demonstrated selective antiparasitic activity. The redox properties of these ferrocene-derived tetramates were studied and physico-biochemical studies evidenced that these derivatives can exert potent antimalarial activities via a mechanism distinct from ferroquine.Lire moins >
Lire la suite >A series of ferrocenyl-containing γ-hydroxy-γ-lactam tetramates were prepared in 2–3 steps through ring opening-ring closure (RORC) process of γ-ylidene-tetronate derivatives in the presence of ferrocenyl alkylamines. The compounds were screened in vitro for their antiplasmodial activity against chloroquine-sensitive (3D7) and chloroquine-resistant (W2) clones of P. falciparum, displaying activity in the range of 0.12–100 μM, with generally good resistance index. The most active ferrocene in these series exhibited IC50 equal to 0.09 μM (3D7) and 0.12 μM (W2). The low cytotoxicity of the ferrocenyl-containing γ-hydroxy-γ-lactam tetramates against Human Umbilical Vein Endothelial (HUVEC) cell line demonstrated selective antiparasitic activity. The redox properties of these ferrocene-derived tetramates were studied and physico-biochemical studies evidenced that these derivatives can exert potent antimalarial activities via a mechanism distinct from ferroquine.Lire moins >
Langue :
Anglais
Comité de lecture :
Oui
Audience :
Internationale
Vulgarisation :
Non
Projet ANR :
Établissement(s) :
Université de Lille
CNRS
CNRS
Équipe(s) de recherche :
Chemical Glycobiology
Date de dépôt :
2022-12-19T14:39:42Z
2023-01-04T15:16:03Z
2023-01-04T15:16:03Z
Fichiers
- P22.33 Eur J Med Chem FERROLAC 2022.pdf
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