An optimized protocol with a stepwise ...
Type de document :
Article dans une revue scientifique: Article original
Titre :
An optimized protocol with a stepwise approach to identify specific nuclear receptor ligands from cultured mammalian cells
Auteur(s) :
Berthier, Alexandre [Auteur]
Récepteurs Nucléaires, Maladies Métaboliques et Cardiovasculaires - U 1011 [RNMCD]
Staels, Bart [Auteur]
Récepteurs Nucléaires, Maladies Métaboliques et Cardiovasculaires - U 1011 [RNMCD]
Lefebvre, Philippe [Auteur correspondant]
Récepteurs Nucléaires, Maladies Métaboliques et Cardiovasculaires - U 1011 [RNMCD]
Récepteurs Nucléaires, Maladies Métaboliques et Cardiovasculaires - U 1011 [RNMCD]
Staels, Bart [Auteur]
Récepteurs Nucléaires, Maladies Métaboliques et Cardiovasculaires - U 1011 [RNMCD]
Lefebvre, Philippe [Auteur correspondant]
Récepteurs Nucléaires, Maladies Métaboliques et Cardiovasculaires - U 1011 [RNMCD]
Titre de la revue :
STAR Protocols
Pagination :
100658
Éditeur :
Elsevier
Date de publication :
2021-09-17
ISSN :
2666-1667
Mot(s)-clé(s) en anglais :
Circadian rhythm
Liver
PPARs
Physiology
Sexual dimorphism
Zonation
Liver
PPARs
Physiology
Sexual dimorphism
Zonation
Discipline(s) HAL :
Sciences du Vivant [q-bio]
Résumé en anglais : [en]
Here, we describe an optimized protocol to identify specific nuclear receptor ligands. First, to rule out any compound interference with luciferase activity per se, we describe an in vitro assay assessing potential inhibition ...
Lire la suite >Here, we describe an optimized protocol to identify specific nuclear receptor ligands. First, to rule out any compound interference with luciferase activity per se, we describe an in vitro assay assessing potential inhibition or activation of luciferase enzymatic activity. Second, to comply with EMA and FDA guidelines to mitigate drug-drug interactions, we detail assays assessing CAR and PXR activation ability. Finally, to minimize off-target detection effects, we describe the use of mammalian one-(or two-) hybrid systems. For complete details on the use and execution of this protocol, please refer to Hering et al. (2018).Lire moins >
Lire la suite >Here, we describe an optimized protocol to identify specific nuclear receptor ligands. First, to rule out any compound interference with luciferase activity per se, we describe an in vitro assay assessing potential inhibition or activation of luciferase enzymatic activity. Second, to comply with EMA and FDA guidelines to mitigate drug-drug interactions, we detail assays assessing CAR and PXR activation ability. Finally, to minimize off-target detection effects, we describe the use of mammalian one-(or two-) hybrid systems. For complete details on the use and execution of this protocol, please refer to Hering et al. (2018).Lire moins >
Langue :
Anglais
Comité de lecture :
Oui
Audience :
Internationale
Vulgarisation :
Non
Projet ANR :
Source :
Fichiers
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